Further studies at neuropeptide s position 5: discovery of novel neuropeptide S receptor antagonists.

Guerrini, R; Camarda, V; Trapella, C; Caló, G; Rizzi, A; Ruzza, C; Fiorini, S; Marzola, E; Reinscheid, Rk; Regoli, D; Salvadori, S.

doi:10.1021/jm900604g

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Neuropeptide S (NPS) regulates various biological functions by activating the NPS receptor (NPSR). Previous studies demonstrated that the substitution of Gly(5) with d-amino acids generates NPSR antagonists. Eleven [d-Xaa(5)]NPS derivatives were synthesized and pharmacologically tested measuring [Ca(2+)](i) in HEK293(mNPSR) cells. The results confirmed that the [d-Xaa(5)] substitution promotes antagonist activity with potency inversely related to the side chain size and allowed identification of the novel potent NPSR peptide antagonist [(t)Bu-d-Gly(5)]NPS.

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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: http://hdl.handle.net/11392/536230

Titolo:	Further studies at neuropeptide s position 5: discovery of novel neuropeptide S receptor antagonists.
Autori interni:	GUERRINI, Remo CAMARDA, Valeria TRAPELLA, Claudio CALO', Girolamo RIZZI, Anna RUZZA, Chiara FIORINI, Stella MARZOLA, Erika REGOLI, Domenico SALVADORI, Severo
Data di pubblicazione:	2009
Rivista:	JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
Abstract:	Neuropeptide S (NPS) regulates various biological functions by activating the NPS receptor (NPSR). Previous studies demonstrated that the substitution of Gly(5) with d-amino acids generates NPSR antagonists. Eleven [d-Xaa(5)]NPS derivatives were synthesized and pharmacologically tested measuring [Ca(2+)](i) in HEK293(mNPSR) cells. The results confirmed that the [d-Xaa(5)] substitution promotes antagonist activity with potency inversely related to the side chain size and allowed identification of the novel potent NPSR peptide antagonist [(t)Bu-d-Gly(5)]NPS.
Handle:	http://hdl.handle.net/11392/536230
Appare nelle tipologie:	03.1 Articolo su rivista

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