Novel A-ring and B-ring modified combretastatin A-4 (CA-4) analogues endowed with interesting cytotoxic activity.

Daniele, Simoni; Romeo, Romagnoli; Riccardo, Baruchello; Riccardo, Rondanin; Giuseppina, Grisolia; Marco, Eleopra; Michele, Rizzi; Manlio, Tolomeo; Giuseppe, Giannini; Domenico, Alloatti; Massimo, Castorina; Marcella, Marcellini; Claudio, Pisano

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A novel class of combretastatins, modified at A-ring or both A- and B-rings, mainly by replacement with benzofuran or benzo[b]thiophene, were synthesized. The new heterocombretastatins showed good cytotoxic activity on BMEC and H-460 cell lines. The aminocombretastatin 9f potently inhibits cell growth of BMEC and combretastatin-resistant HT-29 cell lines, with potential interest to treat colon carcinoma. Heterocombretastatins 9a,b inhibit tubulin polymerization similarly to CA-4 by having a binding to colchicine site five times stronger.

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Titolo:	Novel A-ring and B-ring modified combretastatin A-4 (CA-4) analogues endowed with interesting cytotoxic activity.
Autori interni:	SIMONI, Daniele ROMAGNOLI, Romeo BARUCHELLO, Riccardo RONDANIN, Riccardo GRISOLIA, Giuseppina ELEOPRA, Marco RIZZI, Michele
Data di pubblicazione:	2008
Rivista:	JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
Abstract:	A novel class of combretastatins, modified at A-ring or both A- and B-rings, mainly by replacement with benzofuran or benzo[b]thiophene, were synthesized. The new heterocombretastatins showed good cytotoxic activity on BMEC and H-460 cell lines. The aminocombretastatin 9f potently inhibits cell growth of BMEC and combretastatin-resistant HT-29 cell lines, with potential interest to treat colon carcinoma. Heterocombretastatins 9a,b inhibit tubulin polymerization similarly to CA-4 by having a binding to colchicine site five times stronger.
Handle:	http://hdl.handle.net/11392/529727
Appare nelle tipologie:	03.1 Articolo su rivista

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