La presente invenzione riguarda il trattamento cronico con L,3-4-diidrossifenilalanina (L-DOPA) rappresenta a tutt’oggi la terapia farmacologia più efficace per la cura del Morbo di Parkinson (MP). Tuttavia, la somministrazione cronica con L-DOPA è invariabilmente associata alla comparsa di complicazioni motorie (entro 5-10 anni dall'inizio della terapia in circa l'80 % dei pazienti) che ne limitano l'efficacia clinica e riducono gravemente la qualità della vita del paziente (Obeso et al., 2000). Questi disturbi comprendono fluttuazioni motorie (ad es. scadimento di fine dose o "wearing off" e fluttuazioni "on-off") e movimenti involontari o discinesie (di picco dose, di tipo difasico, distonie). E’ stato osservato per la prima volta che, in un modello animale di discinesie da L-DOPA, la somministrazione di agonisti dei recettori per la nocicettina/orfanina FQ (N/OFQ), denominati recettori NOP, riduce drasticamente i movimenti anomali involontari causati dalla somministrazione di L-DOPA. Gli agonisti dei recettori NOP rappresentano dunque una nuova classe di farmaci per il trattamento delle discinesie da L-DOPA.

Agonisti dei recettori NOP per il trattamento delle discinesie da levodopa;

MORARI, Michele;MARTI, Matteo
2006

Abstract

La presente invenzione riguarda il trattamento cronico con L,3-4-diidrossifenilalanina (L-DOPA) rappresenta a tutt’oggi la terapia farmacologia più efficace per la cura del Morbo di Parkinson (MP). Tuttavia, la somministrazione cronica con L-DOPA è invariabilmente associata alla comparsa di complicazioni motorie (entro 5-10 anni dall'inizio della terapia in circa l'80 % dei pazienti) che ne limitano l'efficacia clinica e riducono gravemente la qualità della vita del paziente (Obeso et al., 2000). Questi disturbi comprendono fluttuazioni motorie (ad es. scadimento di fine dose o "wearing off" e fluttuazioni "on-off") e movimenti involontari o discinesie (di picco dose, di tipo difasico, distonie). E’ stato osservato per la prima volta che, in un modello animale di discinesie da L-DOPA, la somministrazione di agonisti dei recettori per la nocicettina/orfanina FQ (N/OFQ), denominati recettori NOP, riduce drasticamente i movimenti anomali involontari causati dalla somministrazione di L-DOPA. Gli agonisti dei recettori NOP rappresentano dunque una nuova classe di farmaci per il trattamento delle discinesie da L-DOPA.
2006
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