Cortecce di C. lechleri, raccolte da piante adulte cresciute in tre differenti siti nella provincia Morona-Santiago (Ecuador) ai margini della foresta amazzonica sono state distillate in corrente di vapore [olio essenziale (o.e.)=0.61 ml/kg]. L'o.e. presentava una composizione (GC, GC-MS, NMR) di 74 costituenti, con una prevalenza di sesquiterpeni (sesquicineolo, 17,29%; α-calacorene, 11,29%; 1,10-di-epi-cubenolo, 4,75%; β-calacorene, 4,34%; epi-cedrolo, 4,09%). Il profilo di bioattività è stato determinato valutando attività antiossidante, antimicrobica, citotossicità, mutagenicità e mutageno protezione. DPPH assay e β-carotene bleaching test evidenziavano IC50 coerenti con una efficacia antiossidante significativamente superiore ai riferimenti. Il saggio TLC-DPPH-bioautographic assay ha poi evidenziato che 3 frazioni dell’olio caratterizzate da α- (24%), β- (8%) e δ-cadalene (15%) erano le principali responsabili dell'attività. L’attività antibatterica su TLC ha espresso MIC variabili tra 10 μg/spot (E. coli) e 100 μg/spot (P. aeruginosa) e un principale coinvolgimento dei calacoreni. Il saggio di Ames su ceppi di Salmonella typhimurium TA98 e TA100 con e senza attivazione metabolica (S9) ha dimostrato la non citotossicità e la non mutagenicità dell’o.e. (10-2 e 100 mg/piastra) e, per contro, una riduzione delle colonie revertenti sul ceppo TA98 del 30% (+S9) e del 33% (-S9) in presenza di 2-aminoanthracene e nitro fluorene (2 µg/piastra). Il test di mutageno-protezione è stato esteso a mutageni di interesse dietistico (ammine eterocicliche, HCAs) con quantità di o.e. comprese tra 10-2 e 1.0 mg/piastra, tenendo conto della massima dose inattiva (HUD: Highest Uneffective Dose). In presenza di S9, l'o.e. ha evidenziato riduzione dei revertenti prodotti dalla esposizione alle HCAs a 5•10-2 mg/piastra; alla stessa concentrazione, ma in assenza di S9, ha manifestato la stessa capacità verso 2-amino-3-methylimidazo[4,5-f’]quinoline (IQ) e 2-amino-3,4-dimethylimidazo[4,5-f’]quinoline (MeIQ) (10-7 mol/piastra); nessuna efficacia con 2-amino- 3,8-dimethylimidazo[4,5-f’]quinoxaline (MeIQx) e 2-amino-6-methyldipyrido[l,2-a:3',2'-d]imidazole (Glu-P-1). L'o.e. è stato poi saggiato su linee cellulari tumorali LoVo ed HepG2, evidenziando IC50 di 74.95±0.05 μg/ml ed 82.28±0.03 μg/ml rispettivamente, delineandone un possibile utilizzo come ingrediente in prodotti salutistici con efficacia preventiva rispetto all'azione cancerogenetica.
UN PROFILO CHIMICO E DI BIOATTIVITÀ DELL'OLIO ESSENZIALE DI CROTON LECHLERI MÜLL. ARG. (EUPHORBIACEAE): DALLA FORESTA AMAZZONICA ALLA FARMACIA?
SACCHETTI, Gianni;GUERRINI, Alessandra;ROSSI, Damiano;MAIETTI, Silvia;GRANDINI, Alessandro;POPPI, Irene;TACCHINI, Massimo
2012
Abstract
Cortecce di C. lechleri, raccolte da piante adulte cresciute in tre differenti siti nella provincia Morona-Santiago (Ecuador) ai margini della foresta amazzonica sono state distillate in corrente di vapore [olio essenziale (o.e.)=0.61 ml/kg]. L'o.e. presentava una composizione (GC, GC-MS, NMR) di 74 costituenti, con una prevalenza di sesquiterpeni (sesquicineolo, 17,29%; α-calacorene, 11,29%; 1,10-di-epi-cubenolo, 4,75%; β-calacorene, 4,34%; epi-cedrolo, 4,09%). Il profilo di bioattività è stato determinato valutando attività antiossidante, antimicrobica, citotossicità, mutagenicità e mutageno protezione. DPPH assay e β-carotene bleaching test evidenziavano IC50 coerenti con una efficacia antiossidante significativamente superiore ai riferimenti. Il saggio TLC-DPPH-bioautographic assay ha poi evidenziato che 3 frazioni dell’olio caratterizzate da α- (24%), β- (8%) e δ-cadalene (15%) erano le principali responsabili dell'attività. L’attività antibatterica su TLC ha espresso MIC variabili tra 10 μg/spot (E. coli) e 100 μg/spot (P. aeruginosa) e un principale coinvolgimento dei calacoreni. Il saggio di Ames su ceppi di Salmonella typhimurium TA98 e TA100 con e senza attivazione metabolica (S9) ha dimostrato la non citotossicità e la non mutagenicità dell’o.e. (10-2 e 100 mg/piastra) e, per contro, una riduzione delle colonie revertenti sul ceppo TA98 del 30% (+S9) e del 33% (-S9) in presenza di 2-aminoanthracene e nitro fluorene (2 µg/piastra). Il test di mutageno-protezione è stato esteso a mutageni di interesse dietistico (ammine eterocicliche, HCAs) con quantità di o.e. comprese tra 10-2 e 1.0 mg/piastra, tenendo conto della massima dose inattiva (HUD: Highest Uneffective Dose). In presenza di S9, l'o.e. ha evidenziato riduzione dei revertenti prodotti dalla esposizione alle HCAs a 5•10-2 mg/piastra; alla stessa concentrazione, ma in assenza di S9, ha manifestato la stessa capacità verso 2-amino-3-methylimidazo[4,5-f’]quinoline (IQ) e 2-amino-3,4-dimethylimidazo[4,5-f’]quinoline (MeIQ) (10-7 mol/piastra); nessuna efficacia con 2-amino- 3,8-dimethylimidazo[4,5-f’]quinoxaline (MeIQx) e 2-amino-6-methyldipyrido[l,2-a:3',2'-d]imidazole (Glu-P-1). L'o.e. è stato poi saggiato su linee cellulari tumorali LoVo ed HepG2, evidenziando IC50 di 74.95±0.05 μg/ml ed 82.28±0.03 μg/ml rispettivamente, delineandone un possibile utilizzo come ingrediente in prodotti salutistici con efficacia preventiva rispetto all'azione cancerogenetica.I documenti in SFERA sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.
